LIMSpec Wiki

Estrutura química do diacepam
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil- 5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona Nomenclatura IUPAC
Número CAS 439-14-5	Código ATC N05BA01
Fórmula química	C16H13ClN2O
Peso molecular	284,7 g/mol
Biodispoñibilidade	94 % (practicamente completa)
Metabolismo	Hepático
Vida media de eliminación	bifásica: 1 a 2 días / 2 a 5 días, metabolitos activos con vidas medias prolongadas
Excreción	Renal
Categoría embarazo	D (EUA) C (Aus)
Situación legal	Psicotrópico: Lista IV (internacional)

O temacepam (que tamén leva os nomes das marcas comerciais Restoril®, Normison®, e Euhypnos®) é unha potente droga hipnótica, derivada das benzodiacepinas . Posúe propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsionantes, amnésicas, sedativas e tamén é un relaxante muscular.

O diacepam é usado para tratar estados de ansiedade e tensión, e é a benzodiacepina máis efectiva para o tratamento de espasmos musculares. É unha das benzodiacepinas estándar máis frecuentemente administradas tanto a pacientes internados en clínicas como ambulatorios. Foi englobado na Lista de drogas esenciais da OMS.

Como todas as drogas da súa clase, actúa deprimindo a condución nerviosa nas neuronas do sistema nervioso central, producindo dende unha leve sedación ata hipnose ou coma en función da dose administrada.

Presúmese que o seu mecanismo de acción consiste en potenciar ou facilitar a acción inhibitoria do neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), mediador químico da inhibición tanto en nivel presináptico como postsináptico, en todas as rexións do sistema nervioso central.

Administrado por vía oral, absórbese ben no tracto gastrointestinal. Por vía IM, en xeral a absorción é rápida e completa. O estado de equilibrio da concentración no plasma sanguíneo prodúcese entre os 5 días e 2 semanas. A eliminación da substancia é lenta xa que os metabolitos activos poden permanecer no sangue varios días ou semanas producindo posiblemente efectos residuais. O inicio de acción é evidente aos 15-45 minutos despois da súa administración oral; por vía IM, antes dos 20 minutos; e por vía IV, entre 1 e 3 minutos. Eliminase por vía renal.

O diacepam indícase (por vía oral) para tratar a ansiedade, trastornos psicosomáticos, cabaleiro, espasmos musculares. Por vía IM ou IV, en sedación previa a intervencións (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de excitación motora, delirium tremens, convulsións.