Knowledge Base Wiki

Search for LIMS content across all our Wiki Knowledge Bases.

Type a search term to find related articles by LIMS subject matter experts gathered from the most trusted and dynamic collaboration tools in the laboratory informatics industry.

Naloksazon
Nazivi
IUPAC naziv
(5α)-17-Alil-3,14-dihidroksi-4,5-epoksimorfinan-6-on hidrazon
Drugi nazivi
Nalokson- 6-hidrazon
Identifikacija
3D model (Jmol)
  • C=CCN1CCC23C4C(=NN)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O
Svojstva
C19H23N3O3
Molarna masa 341,40422 g/mol
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
ДаY verifikuj (šta je ДаYНеН ?)
Reference infokutije

Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip.[3] Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora,[4] čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.

Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin.[5] U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.[5]

Vidi još

Reference

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  
  2. ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Pasternak, Gavril W.; Childers, Stephen R.; Snyder, Solomon H. (1980). „Opiate Analgesia: Evidence for Mediation by a Subpopulation of Opiate Receptors”. Science. 208 (4443): 514—516. Bibcode:1980Sci...208..514P. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448. 
  4. ^ Ling, G. S.; Simantov, R.; et al. (23. 9. 1986). „Naloxonazine actions in vivo”. European Journal of Pharmacology. 129 (1–2): 33—38. PMID 3021478. doi:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011. 
  5. ^ а б Hahn, E. F.; Pasternak, G. W. (1982). „Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites”. Life Sciences. 31 (12–13): 1385—1388. PMID 6292633. doi:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011. 
source: https://sr.wikipedia.org/sr/Naloksazon