Type a search term to find related articles by LIMS subject matter experts gathered from the most trusted and dynamic collaboration tools in the laboratory informatics industry.
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
1 : 1 smeša (1R,2S)- i (1S,2R)-Etil 2-(N,N-dimetilamino)- 1-fenilcikloheks- 3-enkarboksilat | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Internacionalno ime leka | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 51931-66-9 | ||
ATC kod | N02AX01 | ||
UNII | GY33N31E9Y ![]() | ||
ChEMBL[1] | CHEMBL563449 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C17H23NO2 | ||
Mol. masa | 273,37 | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | Oralno: >90% | ||
Metabolizam | Hepatički demetilacija | ||
Poluvreme eliminacije | 4 - 6 sata | ||
Izlučivanje | Renalno, 90% | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | Plan I (SAD); BtM Anlage III (Nemačka) |
Tilidin (tilidat, Valoron, Valtran) je sintetički opioidni analgetik. On se uglavnom koristi u Nemačkoj, Švajcarskoj i Belgiji za tretman akutnog i hroničnog, umerenog do jakog bola.[2]
Tilidin se smatra opioidom niske do umerene potentnosti. Doza od 100 mg p.o. je ekvivalentna sa 20 mg morfin sulfata oralno. On se dozira oralno, rektalno, ili putem injekcije (s.c., i.m. ili i.v.) sa pojedinačnim dozama od 50 do 100 mg, i maksimalnom dnevnom dozom do 600 mg.[3]
Sam tilidin je slab opioid, ali on podleže brzom metabolizmu u jetri i stomaku do njegovih aktivnih metabolita nortilidina i zatim do bisnortilidina.[4][5] (1R,2S)-izomer je odgovoran za njegovo analgetičko dejstvo.
Tilidin se proizvodi putem Diels-Alderove reakcije 1-N,N-dimetilaminobuta-1,3-diena sa etil atropatom, čime se formira smeša izomera,[6] od kojih je samo (E)-(trans)-izomer aktivan, te se naknadno izdvaja iz smeše putem precipitacije neaktivnog (Z)-(cis)-izomera u obliku cinkovog kompleksa.[4] Neaktivni (Z)-(cis)-izomeri se mogu epimerizovati do termodinamički stabilnijih (E)-(trans)-izomera putem refluksa.